硫酸长春碱

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硫酸长春碱

药物别名:癌备、硫酸长春花碱、威保啶、长春花碱、Velbe、Vincalcukoblastine、VLB

一级分类: 抗肿瘤药物
二级分类: 抗肿瘤植物药
药物别名: 癌备、硫酸长春花碱、威保啶、长春花碱、Velbe、Vincalcukoblastine、VLB
药物剂型:
注射剂(粉):10mg,15mg。
药理作用: 长春碱是由夹竹桃科植物长春花(Vincarosea)中提取的一种二聚体生物碱。体外实验能抑制纺锤体的形成,使有丝分裂停止于中期,主要作用于M期,为细胞周期特异性药物。也可抑制RNA和脂质的合成。对多种动物肿瘤有抑制作用。与烷化剂无交叉耐药现象。
药动学: 口服吸收不规律。静脉注射后在血中迅速消失,并分布到各组织,但很少透过血脑脊液屏障,半衰期α相为3.7min,β相为1.65h,γ相为24.8h。80%的药物与蛋白质结合,部分与血小板结合。主要在肝脏代谢,由胆汁排泄,尿中排出量不到5%。
适应证: 1.恶性淋巴瘤:特别是对霍奇金病疗效较好。本品与阿霉素博莱霉素、达卡巴嗪组成的ABVD方案用于对MOPP方案耐药的霍奇金病,与MOPP方案交替用药治疗霍奇金病,可提高疗效。2.绒毛膜上皮癌:疗效也较好。3.其他:如肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤、睾丸肿瘤等。
禁忌证: 1.严重粒细胞减少者。2.未控制的细菌感染者。3.对本药或长春花生物碱过敏者。
注意事项: 1.慎用:(1)妊娠和哺乳期妇女;(2)有骨髓抑制者或当肿瘤已侵犯骨髓时;(3)有痛风病史或有尿酸盐性肾结石病史者;(4)肝功能损害者;(5)已接受过放射治疗者;(6)有急性发作的气短及支气管痉挛,尤其是已使用丝裂霉素而肺功能障碍者。2.按血象、年龄、症状等适当增减剂量,每次量一般不超过300μg/kg。3.恶液质、贫血或放化疗引起骨髓抑制者忌用。4.本品对局部静脉有一定刺激性,可致疼痛,如漏出血管外可引起局部组织坏死,静脉注射时应特别注意。本品不可肌内注射或皮鞘内注射。5.避光、凉暗处保存。
不良反应: 1.胃肠道反应:食欲下降、恶心、腹泻,一般较轻。少数可有腹痛、口腔炎等。2.骨髓抑制:较长春新碱明显,是其最常见的毒性反应。可有白细胞下降,停药后迅速恢复。3.神经毒性:发生率为5%~20%。表现为指(趾)端麻木及四肢疼痛、腱反射消失,少数患者可有精神抑郁、头痛和肌肉震颤,严重者应停药。4.局部刺激:注射部位可引起血栓性静脉炎,药物外渗可引起局部严重的蜂窝织炎和坏死,注射时应特别注意,一旦发生药液外渗立即停止注射,给予生理盐水局部注射进行稀释,并局部注射地塞米松5~10mg(必要时重复),24h内局部冷敷,切忌热敷。5.其他:头晕、乏力、脱发、失眠、直立性低血压等。
用法用量: 1.成人:静脉注射每次10mg(或6mg/m2),用生理盐水或5%葡萄糖液20~30ml稀释后静脉注射,每周1次,每个疗程总量60~80mg。2.儿童:静脉注射每次0.1~0.15mg/kg,每周1次。
药物相应作用: 1.与其他可能降低白细胞的药物组成联合化疗方案时,本药应减量。2.与其他由胆汁排泄的抗癌药(如阿霉素)合用,本药应减量。3.国外资料提示,伊曲康唑可抑制细胞色素P450介导的代谢及P-糖蛋白泵,从而可增加本药所致的神经毒性和麻痹性肠梗阻。另外,可增加本药毒性的药物有:奎宁始霉素、红霉素、丝裂霉素、与齐多夫定(zidovudine),合用时可能需要调整本药剂量。4.国外资料报道,本药可增加托特罗定(tolterodine)的生物利用度,合用时托特罗定应减量。口服本药可降低苯妥英钠的胃肠道吸收,从而降低其作用。5.使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗),可增加活疫苗感染的风险。国外资料建议使用本药时禁止接种活疫苗,处于缓解期的白血病患者,化疗结束后间隔至少3个月才能接种活疫苗。
专家点评: 本品常与其他化疗药联合使用,对霍奇金病和睾丸癌有较好疗效。药物主要的剂量限制性毒性为骨髓抑制,治疗中应监测血象。
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